药物别名:苄胍;硫酸苄胍;二甲苄胍;苄二甲胍;
一级分类:
循环系统药物
二级分类:
抗高血压药物
三级分类:
肾上腺素能神经元阻断药
药物别名:
苄胍;硫酸苄胍;二甲苄胍;苄二甲胍;
药理作用:
本品为影响交感神经介质的药物。降压机制与
胍乙啶相似。主要阻止神经末梢
去甲肾上腺素的释放,耗竭
去甲肾上腺素的贮存。有神经节阻断药相似的效应,但无副交感神经的阻断作用,不良反应较神经节阻断药为少,因此问世后就代替了神经节阻断药,使神经节阻断药趋于淘汰。其降压作用的产生主要是由于外周血管的扩张,伴有心率减慢。
药动学:
本品口服吸收不完全,血药浓度在服药后约3小时达峰值,t1/2约9~10小时。本品口服后24h开始见效,最大降压作用在用药1~2周后才出现,停药后尚能维持约7~10h。肌内注射10~20mg,30min内血压下降,最明显降压出现在1~2h后,持续约4~6h,静脉注射可出现初期升压反应。药物部分在肝中代谢,以原型及代谢物形式从尿排出。在体内不与
血浆蛋白结合。容易进入肾上腺能神经。不能透过血脑屏障。
适应证:
适用于重度高血压患者。
禁忌证:
肾功能不全、嗜铬细胞瘤及精神抑郁患者忌用。
不良反应:
常见恶心、头晕、乏力及体位性低血压。
用法用量:
口服:每次5mg~10mg,每日2次,逐渐增加至每次10mg~30mg,每日3次。
药物相应作用:
本品与利尿降压药合用可减少耐受性产生。三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪衍生物和有关抗神经病药物及口服避孕药可对抗本品的降压疗效。与
洋地黄类药物合用可产生明显的心动过缓。利尿药和左旋多巴会加强本品的降压作用。用药后饮酒可产生体位性低血压。